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      GPR120/CHO

      CBP71105

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      I. Background
            游离脂肪酸(FA)在人体新陈代谢中起着至关重要的作用,并参与许多生理过程。其 中,omega-3 脂肪酸(ω-3FAs)以其潜在的健康益处而闻名,尤其是抗炎作用,并可能改 善心血管和大脑功能。GPR120,也称为游离脂肪酸受体 4 (FFAR4),已被确定为 ω-3 FAs 的受体,负责介导其抗炎和胰岛素增敏作用。

            GPR120 可以耦合到多个传感器(Gq、Gi、Gs 和 β-arrestins)来介导不同的下游信号 传导。 GPR120 激动剂,包括内源性饱和 9-羟基硬脂酸(9-HSA)、不饱和亚油酸(LA, ω-6 FA)和油酸(OA,ω-9 FA)、天然产物二十碳五烯酸(EPA,ω-3 FA)和合成激动剂 TUG891。TUG891 有明显的 Gq 偏向活性,只有 EPA 可以激活 Gs 信号。
       
      II. Description
            GPR120 与配体结合,导致 Gαq 亚基的激活,触发 PLC-γ,从而产生两个第二信使: IP3 和 DAG,它们参与细胞内钙动员。GPR120 CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 GPR120 的信号转导过程,原理见下图所示。



      Figure 1. 
      GPR120 CHO 细胞模型原理图
       
      III. Introduction
      Host Cell:

      CHO

      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml puromycin
      Mycoplasma Status: Negative
      Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
      Application(s):

      Functional assay for GPR120

      Transducer: Gq
       
      IV. Description of Host Cell Line
      Organism: Hamster
      Tissue: Ovary
      Morphology: Epithelial
      Growth Properties: Adherent
       
      V. Representative Data


      Figure 1. GPR120/CHO qPCR data.

      Figure 2.Dose Response of TUG-891 in GPR120 CHO(C1).


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